クラリスロマイシンドライシロップと各種カルボシステイン製剤併用時の苦味強度における先発医薬品と後発医薬品間の違い
ただし、カルボシステイン自体が酸性であることから、一緒に飲むとクラリスロマイシンなどのコーティーングをはがしてしまい、苦くなってしまうんです。
副鼻腔炎の初期や膿性の鼻漏がひどくなった時には、殺菌作用のある抗生物質を使用します。急性副鼻腔炎に対して使用される抗生物質は、殺菌効果の高く、副鼻腔によくお薬が届きやすく設計されているものが推奨されます。
海外では副鼻腔炎の状態別に抗生物質の種類が細かく示されているものもありますが、主要なマニュアルを作成している欧米の国々とは副鼻腔炎の原因となる細菌が異なりますので、年齢や状態、細菌検査の結果によって、症状に最適と思われるお薬を処方します。
今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。
上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。
上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。
カルボシステイン500mg,クラリスロマイシン200mg,カフコデN配合錠、… ..
慢性副鼻腔炎に対しては、マクロライド系という種類の抗生物質を少量長期投与を行います。マクロライド系抗生物質は殺菌作用は弱いですので、化膿止めとしてではなく、免疫賦活剤として使用しています。それ以外にも炎症を調整したり、水分を調節したり、抵抗力をつけるために細菌が作り出す物質を抑えたりするなど他の抗生物質にはない作用があり、少しずつ長期間内服する（長期少量持続療法といいます）ことで、肺や副鼻腔の慢性の炎症に効果があることがわかっています。
マクロライド系抗生物質による治療は、鼻ポリープのない副鼻腔炎に、特に勧められています。
2006 年に発売されたクラリスロマイシン DS 製剤は、懸濁性や苦味のマスキング法に改良を加え、口腔内の pH 6.8 程度の環境下では原薬が溶け出さないよう工夫されている。一方、ムコダイン DS は酸性製剤であるため、クラリスロマイシン DS を同時に服用すると、前述のような製剤加工が施してあっても、酸性条件下で製剤加工が壊れてクラリスロマイシン原薬が溶出し、強い苦味が発現することが知られている［文献 2］。本報告では、苦味発現に関して後発品を含む各製剤を対象とした検討を行っているため参照されたい。
ステロイド剤にはアレルギー反応や炎症を抑える効果、水分を調節する効果などいろいろな効果を持つお薬です。
点鼻用のステロイド剤は鼻にしっかり効果がある一方、最近の点鼻薬はほとんど鼻以外には作用せず、体内で作用する割合はごくわずかで1％以下と言われています。そのため、体への副作用をあまり心配せず使えるようになっています。
鼻の粘膜が炎症を起こしている状態ですので、鼻ポリープのある無しにかかわらず、炎症を抑えるという意味ですべての副鼻腔炎に効果があります。
クラリスドライシロップの服用性の改善［文献 1］
クラリスドライシロップ 10% 小児用は、発売当初のドライシロップ（1996 年）は、原薬であるクラリスロマイシンの苦味をマスキングするためにワックスマトリックス粒子とし、これに賦形剤や矯味剤を添加して調製した製剤であった。しかし、患児によっては苦味のために服用困難な場合もあり、さらなる苦味の軽減が大きな課題であった。そこで、ワックスマトリックス粒子を高分子皮膜でコーティングした製剤が一部変更申請され、2006 年に発売となった。このような苦味マスキングを行った結果、新製剤は水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤設計となっている。しかし実際には、スポーツドリンク等の酸性飲料で飲ませているケースもあり、そのような場合には直ちに苦味が発現するという問題もある。