例えば、グループ Aのアレグラが効かなかったのであれば、同じグループAの ..
抗ヒスタミン作用を主とする抗アレルギー薬です。アレルギー症状を引き起こすヒスタミンという体内物質をおさえる作用があります。そして、花粉アレルギーによる目のかゆみ、結膜充血、涙目、目やに などの諸症状を改善します。早めの使用が勧められますが、必ずしも予防的に事前使用する必要もありません。ですので、軽いうちでしたら 点眼後30分くらいで充血がひいてきます。ただし、効き方には個人差があり、有効率は60%程度です。
理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。
ステロイドの鼻噴霧剤は、鼻アレルギー治療ガイドラインで重症例の第一選択剤として推奨されています。これは、ステロイドの強い抗炎症効果が得られる一方で、前述の全身的なリスク・副作用があまり問題にならないからです。特に最近になって新しく出てきた、吸収されてもすぐに分解されるため全身性リスク・副作用がほとんど出ないとされています。
また、最近では、この鼻噴霧ステロイド剤を単独でスギ花粉症の初期療法として使用した場合の効果が検討され、内服薬による初期療法に勝るとも劣らない効果がみられたとされる報告が出ています。
重症のスギ花粉症の方の場合、方がよいとされ、この花粉飛散前の治療のことを初期療法といいます。一般には、シーズン中に使うのと同じ薬剤を、症状が出始める前から内服し始める治療を行いますが、上述のように、最近では鼻噴霧ステロイド薬で代用する試みもなされています。
ただし、鼻噴霧用ステロイドにも、全くリスク・副作用がないわけではありません。
鼻噴霧用ステロイドのリスク・副作用として、などがあります。
鼻噴霧用ステロイドの剤型としては、液体のものとパウダー状のものとの2種類があります。
ピペラジン系, オキサトミド、セチリジン、ヒドロキシジン、レボセチリジン
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン(ルパタジン)
ザイザル(レボセチリジン)
ジルテック(セチリジン)
アレロック(オロパタジン)
効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
花粉症の薬の主な成分は、アレルギー反応を起こすきっかけとなるヒスタミンの分泌を抑える抗ヒスタミン剤です。
抗ヒスタミン剤は発売された年代などから第1世代と第2世代に分けられます。
第1世代抗ヒスタミン剤は抗アレルギー成分の他にもさまざまな成分が組み合わされており即効性に優れていますが、リスク・副作用の眠気が併発しやすい特徴があります。
第2世代抗ヒスタミン剤は第1世代のリスク・副作用を抑えるように改善され、効果が緩やかに持続します。
265 人の検討でテオフィリンとメキタジン以外の抗ヒスタミン薬併用でいずれも使用しな ..
よく「花粉症の薬の強さ」について聞かれることが多いですが、強さのランキングのようなものはあるのでしょうか?
また、第二世代のベンズヒドリル系抗ヒスタミン薬であっても眠気の副作用の強さには違いがあります。 ..
蕁麻疹は突然赤い盛り上がりがみられ、その後は数十分から数時間で治まります。蕁麻疹は原因がわからないことが多く、1ヵ月半以上続く慢性蕁麻疹となるケースもあります。基本的には抗ヒスタミン薬の内服薬を使用するため、自己判断でステロイド外用薬を使用することは避けましょう。市販薬を使用しても症状の改善がみられない場合や症状が悪化する場合には、当院へお気軽にご相談ください。
メキタジン(ゼスラン ニポラジン:フェノチアジン系), 錠(3mg) 小児用顆粒(0.6 ..
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラ®) オキサトミド(セルテクト®) フマル酸 ..
図1に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第1世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第2世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬(市販薬)にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
メキタジン(ニポラジン®、ゼスラン®) ロラタジン(クラリチン®)
1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
先発品アレグラの発売メーカーとしては、マグネシウムやアルミニウム単独製剤とフェキソフェナ.
市販薬を使用して1週間経過しても効果がみられない場合、症状が悪化していく場合には、薬が合っていない、または他の疾患や原因がある可能性があります。また蕁麻疹は抗ヒスタミン薬の飲み薬を基本としています。症状の改善がみられない場合には皮膚科を受診し、医師へ相談しましょう。皮膚科で処方される抗ヒスタミン薬は種類が豊富で、患者さんによって効き目が異なります。市販薬で改善がみられない場合も、皮膚科から処方される薬で症状が治まる可能性があります。
通常成人1回メキタジンとして3mgを1日2回経口投与する。 ..
抗ヒスタミン薬は成分の違いにより、第1世代と第2世代にわけられます。第2世代は第1世代と比較して眠くなりにくいため、運転などをする方は第2世代がおすすめです。なお、4歳以下でも使用できる蕁麻疹の市販薬はないため、塗り薬か皮膚科で薬を処方してもらいましょう。以下は、添付文書に蕁麻疹に適応の記載がある第二世代の市販薬です。
アレグラは、TVのCMでもありますね。薬の名前は聞いたことがある方も多い ..
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
5種類の抗体の違いは、α, δ, γ, ε, μの5種類の重鎖の違いによります。
抗ヒスタミン薬が、即時アレルギーの主役であるヒスタミンを抑えるのに対して、抗ロイコトリエン薬は、即時アレルギーの鼻づまりだけでなく遅発的起こるアレルギー反応である「ロイコトリエン」を抑える効果があります。市販薬にはありません。
違いがあります。 多くの薬がありますが、患者さんの症状の強さ、その薬の効き目 ..
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。