アレジオン点眼液:1日4回タイプと持続が長い1日2回タイプである ..


効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)


理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

市販薬で花粉症を治すときに、知っておきたいこと | 医師ブログ

図1に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第1世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第2世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬(市販薬)にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

初めまして!
ご質問ありがとうございます。
“アレルギー性鼻炎に対しては”、ビラノアとザイザルの併用、つまり構造の異なるH1 blocker同士の併用は可能ではありますが、眠気や倦怠感などの副作用が出やすくなるリスクを考慮して原則併用は避けます。
したがいまして、抗ヒスタミン薬の併用ではなく、抗ヒスタミン薬の切り替えやロイコトリエン受容体拮抗薬などの追加を行うのが一般的な治療となります。
処方指示以外の内服をされる場合には、かかりつけの先生に相談いただくのが安全かと思います!

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。


アレグラ錠60mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

メリット:アレグラのアレルギー性鼻炎に特化した薬で新しい薬です。強い鼻閉改善効果がある、眠くなりにくい、比較的安価(40円/日)

アレジオン; アレグラ; アレロック; レスタミン; ポララミン; クラリチン; ザイザル ..

抗アレルギー剤の中では、効果が強くかつ副作用が出にくいという新しいお薬です。

花粉症の目薬「アレジオンLX点眼液0.1%」アレルギー性結膜炎治療薬

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第1世代抗ヒスタミン薬」です。