[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠


クラリスロマイシンは呼吸器感染症以外にも、皮膚や軟部組織の感染症に罹患した患者にも使用し、特にブドウ球菌や連鎖球菌による感染症、例えば蜂巣炎や丹毒などの患者に対して効果を発揮するだけでなく、アトピー性皮膚炎や褥瘡などの慢性皮膚疾患に二次感染を起こした患者にも、その抗炎症作用と抗菌作用の相乗効果で症状の改善を促します。


17.1有効性及び安全性に関する試験
成人を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験の概要は次のとおりである。
〈非結核性抗酸菌症〉
17.1.1後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症に対する国内臨床試験
承認時までの試験における臨床症状の改善例は4例中2例(50.0%)であった。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効率(%)[有効以上]
後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症50.0(2/4)
--------------------------表終了--------------------------
〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉
17.1.2胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症に対する国内及び海外臨床試験
胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症に対する二重盲検比較試験、オープン試験でクラリスロマイシンの有用性が認められた。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効率(%)[有効以上]
胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症(除菌率)(ランソプラゾールとの併用の場合)胃潰瘍(400mg)注1)87.5(84/96)
(800mg)注2)89.2(83/93)
十二指腸潰瘍(400mg)注1)91.1(82/90)
(800mg)注2)83.7(82/98)
(米国:14日間投与)注3)87.6(197/225)
(米国:10日間投与)注3)83.7(103/123)
(英国:7日間投与)注4)90.4(103/114)
(オメプラゾールとの併用の場合)胃・十二指腸潰瘍(800mg)注5)78.8(89/113)
(400mg)注6)81.1(116/143)
(800mg)注7)80.0(116/145)
(海外:十二指腸潰瘍)注8)96.4(106/110)
(海外:胃潰瘍)注8)79.2(38/48)
(ラベプラゾールナトリウムとの併用の場合)胃潰瘍(400mg)注9)87.7(57/65)
(800mg)注10)89.7(61/68)
十二指腸潰瘍(400mg)注9)83.3(45/54)
(800mg)注10)87.8(36/41)
胃・十二指腸潰瘍(米国:10日間投与)注11)86.0(147/171)
(米国:7日間投与)注11)84.3(140/166)
(欧州:7日間投与)注11)93.8(61/65)
注1)クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。
注2)クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。
注3)十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験(クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回経口投与)。本剤の承認最大用量は800mgである。
注4)十二指腸潰瘍等におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験(クラリスロマイシンとして1回250mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びランソプラゾールとして1回30mgの3剤を同時に1日2回経口投与)。本剤の承認最大用量は800mgである。
注5)クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。
注6)クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与(国内の製造販売後臨床試験)。
注7)クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与(国内の製造販売後臨床試験)。
注8)クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びオメプラゾールとして1回20mgの3剤を同時に1日2回経口投与。本剤の承認最大用量は800mgである。
注9)クラリスロマイシンとして1回200mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回10mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。
注10)クラリスロマイシンとして1回400mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回10mgの3剤を同時に1日2回7日間経口投与。
注11)胃・十二指腸潰瘍等におけるヘリコバクター・ピロリ感染症患者を対象とした臨床試験(クラリスロマイシンとして1回500mg(力価)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg(力価)及びラベプラゾールナトリウムとして1回20mgの3剤を同時に1日2回経口投与)。本剤の承認最大用量は800mgである。
--------------------------表終了--------------------------

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):呼吸困難、痙攣、発赤等があらわれることがある。
11.1.2.QT延長、心室頻拍(Torsadedepointesを含む)、心室細動(いずれも頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者においては特に注意すること〔9.1.2参照〕。
11.1.3.劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全(いずれも頻度不明):劇症肝炎、AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、Al-P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがある〔9.3肝機能障害患者の項参照〕。
11.1.4.血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症(いずれも頻度不明)〔8.2参照〕。
11.1.5.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明):異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.6.PIE症候群・間質性肺炎(いずれも頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7.偽膜性大腸炎、出血性大腸炎(いずれも頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがある(腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと)。
11.1.8.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.9.痙攣(頻度不明):痙攣(強直間代性痙攣、ミオクロヌス、意識消失発作等)があらわれることがある。
11.1.10.急性腎障害、尿細管間質性腎炎(いずれも頻度不明):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.11.IgA血管炎(頻度不明)。
11.1.12.薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.2.その他の副作用
1).〈一般感染症〉
①.〈一般感染症〉過敏症:(0.1~5%未満)発疹、(0.1%未満)そう痒感。
②.〈一般感染症〉精神神経系:(0.1%未満)めまい、頭痛、(頻度不明)幻覚、失見当識、意識障害、せん妄、躁病、眠気、振戦、しびれ(しびれ感)、錯感覚、不眠。
③.〈一般感染症〉感覚器:(0.1%未満)味覚異常(にがみ等)、(頻度不明)耳鳴、聴力低下、嗅覚異常。
④.〈一般感染症〉消化器:(0.1~5%未満)悪心、嘔吐、胃部不快感、腹部膨満感、腹痛、下痢、(0.1%未満)食欲不振、軟便、口内炎、舌炎、口渇、(頻度不明)口腔内びらん、胸やけ、歯牙変色、舌変色。
⑤.〈一般感染症〉血液:(0.1~5%未満)好酸球増多。
⑥.〈一般感染症〉肝臓:(0.1~5%未満)AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、Al-P上昇。
⑦.〈一般感染症〉筋・骨格:(頻度不明)筋肉痛。
⑧.〈一般感染症〉その他:(0.1%未満)倦怠感、浮腫、カンジダ症、発熱、(頻度不明)動悸、CK上昇、脱毛、頻尿、低血糖。
2).〈非結核性抗酸菌症〉
①.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)精神神経系:(1~5%未満)不眠症、(頻度不明)頭痛、めまい、激越、神経過敏症、感覚異常、痙攣、妄想、幻覚、運動過多、躁病反応、偏執反応、末梢神経炎、精神病。
②.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)感覚器:(1~5%未満)味覚減退、(頻度不明)味覚倒錯、難聴、耳鳴、味覚喪失、結膜炎。
③.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)皮膚:(1~5%未満)発疹、(頻度不明)皮膚そう痒感、斑状丘疹状皮疹、ざ瘡、帯状疱疹、紫斑皮疹、光線過敏性反応、発汗。
④.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)消化器:(5~10%未満)下痢、(1~5%未満)悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐、逆流性食道炎、(頻度不明)鼓腸放屁、消化不良、便秘、おくび、口渇、舌炎、舌変色。
⑤.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)血液:(1~5%未満)白血球減少、貧血、再生不良性貧血、好中球減少、骨髄機能不全。
⑥.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)肝臓:(5~10%未満)肝機能異常、(1~5%未満)γ-GTP上昇、Al-P上昇、(頻度不明)AST上昇、ALT上昇、胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、ビリルビン上昇。
⑦.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)腎臓:(1~5%未満)急性腎障害、(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇。
⑧.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)生殖器:(1~5%未満)子宮頸部上皮異形成、(頻度不明)腟カンジダ症。
⑨.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)筋・骨格:(頻度不明)筋肉痛、関節痛。
⑩.〈非結核性抗酸菌症〉(後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症)その他:(1~5%未満)高脂血症、トリグリセリド上昇、高尿酸血症、低カリウム血症、徐脈、(頻度不明)無力症、アミラーゼ上昇、カンジダ症、疼痛、しゃっくり、発熱、胸痛、さむけ、酵素上昇。
後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性MAC症を対象とした試験で認められた副作用である。
頻度は承認時の国内臨床試験及び製造販売後の使用成績調査の合算に基づいている。
3).〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉
①.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)過敏症:(1~5%未満)発疹、(1%未満)そう痒。
②.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)精神神経系:(1%未満)頭痛、しびれ感、めまい、眠気、不眠、うつ状態。
③.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)消化器:(5%以上)下痢(15.5%)、軟便(13.5%)、味覚異常、(1~5%未満)腹痛、腹部膨満感、口内炎、便秘、食道炎、(1%未満)口渇、悪心、舌炎、胃食道逆流、胸やけ、十二指腸炎、嘔吐、痔核、食欲不振。
④.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)血液:(1~5%未満)好中球減少、好酸球増多、(1%未満)貧血、白血球増多、血小板減少。
⑤.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)肝臓:(1~5%未満)AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、(1%未満)Al-P上昇、ビリルビン上昇。
⑥.〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉(胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症で3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)その他:(1~5%未満)尿蛋白陽性、トリグリセリド上昇、総コレステロール上昇・総コレステロール減少、(1%未満)尿糖陽性、尿酸上昇、倦怠感、熱感、動悸、発熱、QT延長、カンジダ症、浮腫、血圧上昇、霧視。
副作用は胃潰瘍・十二指腸潰瘍における除菌療法(3剤併用:プロトンポンプインヒビターがランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールナトリウムの場合)の承認時の国内臨床試験成績(アモキシシリン水和物及びオメプラゾールとの併用の場合の用法・用量変更時の製造販売後臨床試験を含む)に基づいている。

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加えて、クラリスロマイシンは抗菌作用以外にも抗炎症効果や免疫調節作用を有することが報告されており、これらの多面的な作用により感染症の治療効果を高めるとともに、患者の症状改善を促進します。

クラリスロマイシンの投与は通常、成人に対して1日400〜800mgを2回に分けて経口投与し、患者の年齢、体重、症状の程度に応じて適切な用量を決定します。

クラリスロマイシンは食事の影響を受けにくい薬剤ですが、食後に服用すると胃腸障害の発生率が低下する傾向があるため、食後服用を推奨することが多いです。

クラリスロマイシンは単独での使用だけでなく、他の抗菌薬との併用療法でも重要な役割を果たし、例えばヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法においては、プロトンポンプ阻害剤およびアモキシシリンとの3剤併用療法の一翼を担うことで、胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に貢献します。


それらの薬剤を併用しさらに治療効果を高める処方がなされている。降圧薬、糖尿病治療薬、抗がん剤など併

クラリスロマイシンの治療期間は一般的に7〜14日間ですが、感染症の種類や重症度によって変動し、医師の指示通りに最後まで服用を続けることが重要です。

抗菌作用が幅広く、様々な細菌に効能があるため、子供から大人まで幅広く処方される抗生物質にクラリス(成分名:クラリスロマイシン)があります。

18.1作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。
18.2薬理作用
18.2.1抗菌作用
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌の好気性グラム陽性菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、カンピロバクター属等の一部のグラム陰性菌、ペプトストレプトコッカス属、クラミジア属、マイコプラズマ属、マイコバクテリウム属及びヘリコバクター・ピロリに抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同等以上である(invitro)。
18.2.2ヒト主代謝物14位水酸化体の抗菌力
未変化体とほぼ同等の抗菌力を有するが、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)及びヘリコバクター・ピロリに対しては未変化体より弱い(invitro)。
18.2.3動物感染モデルに対する作用
マウスの腹腔内感染、皮下感染、呼吸器感染症モデルにおいては、クラリスロマイシンの良好な組織移行性を反映し、優れた効果を示す。

この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・

クラリスロマイシンは多くの薬剤と相互作用を示すため、併用薬の確認が治療を成功させる鍵となり、特にワルファリンやジゴキシンなどの薬物動態に影響を与え、効果の増強や副作用のリスクを高めます。

成分・含量, 1錠中 日局クラリスロマイシン 200mg(力価)

クラリスロマイシンは組織移行性に優れ、特に肺組織や気管支粘膜への移行が良好なため、呼吸器感染症の病巣に効率よく到達し、高い治療効果を発揮することが臨床的に確認されています。

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高齢者や腎機能低下患者では、クラリスロマイシンの血中濃度が上昇しやすいため、用量調整が必要で、通常の半量から開始し、効果と副作用を慎重に観察しながら徐々に増量します。

[PDF] クラリスロマイシン製剤 マクロライド系抗生物質製剤

薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。

腹痛を訴えた1例 が本剤による副作用と思われたが,投 与中止により症状は

肝機能障害がある患者では、代謝能力の低下により副作用のリスクが高まるため、慎重な投与と綿密なモニタリングを行い、肝機能検査値の定期的な確認が欠かせません。

すみやかに消失した。本剤に対 して感受性のない検出菌を認めた症例でも治療効果がみられ,

妊婦や授乳婦への投与は、有益性が危険性を上回ると判断される時のみ慎重に行い、胎児や乳児への影響を最小限に抑えるよう配慮し、代替薬の検討や投与期間の最小化を図ります。

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クラリスロマイシンは主に呼吸器系の感染症に効果を発揮する抗生物質で、市中肺炎や気管支炎など幅広い呼吸器疾患を抱える患者に処方し、特に肺炎球菌やインフルエンザ菌による感染症に対して高い有効性を示すため、これらの病原体が原因と疑われる症例に投与することが多いです。

infoでは、医薬品、薬物治療に関する情報を配信しています【動画の概要】 マクロライド系抗菌薬の構造クラリスロマイシン ..

クラリスロマイシンは経口投与後、消化管から速やかに吸収され、体内に入った薬剤は肝臓で代謝され、一部は活性代謝物14-ヒドロキシクラリスロマイシンに変換されることで、より効果的な抗菌作用を発揮します。

[PDF] クラリスロマイシンの「使用上の注意」の改訂について

クラリス(一般名:クラリスロマイシン)とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬(ペニシリン系、セフェム系等)ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。

クラリスロマイシンは,1991年3月に承認されたマクロライド系抗生物質である。 ..

胃潰瘍や十二指腸潰瘍の原因となるヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法において、クラリスロマイシンは重要な役割を果たし、プロトンポンプ阻害剤やアモキシシリンと併用して除菌治療を受ける患者に処方するだけでなく、ヘリコバクター・ピロリ菌陽性の機能性ディスペプシア患者や、胃MALTリンパ腫患者にも同様の除菌療法を行い、長期的な胃粘膜の健康維持に寄与します。